透明质酸是一种天然多糖,广泛分布于人体组织中,特别是皮肤、关节液和眼球内。由于其良好的生物相容性、可生物降解性及靶向特性,透明质酸经常用作药物载体材料,特别适用于靶向肿瘤细胞(如富含CD44受体的细胞)。芒果苷是一种从芒果等植物中提取的天然黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种生物活性。甲氨蝶呤是一种常用的抗癌药物,主要通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)来干扰细胞的DNA合成,特别对快速增殖的肿瘤细胞有效。使用 EDC(1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺)和DMAP(4-二甲氨基吡啶)作为缩合剂,通过酯化反应将芒果苷、甲氨蝶呤与透明质酸结合,透明质酸可以和癌细胞表面过度表达 CD44 受体结合,从而具有靶向性,同时其大分子结构也可以作为药物载体传递甲氨蝶呤和芒果苷,其中芒果苷除了发挥其自身的药用价值外,还与透明质酸协同作用,在提高药物的靶向抗肿瘤效果的同时,进一步降低了甲氨蝶呤的毒副作用,从而提高药物的生物相溶性、生物利用度及降解性。