活性酯可以与伯胺基在PH7-8.5条件下生成稳定的酰胺键。叶酸具有高亲和力的叶酸受体，可用于靶向药物传递的细胞膜受体。修饰性PEG广泛应用于修饰蛋白类药物、肽类化合物、有机小分子药物、生物材料等。